Azokat a vegyi anyagokat, amelyek kedvező hatással vannak szervezetünkre, az illető növények gyógyhatóanyagának nevezzük, megkülönböztetve a növényben még megtalálható egyéb szerves (és szervetlen) vegyületektől. Bár valamennyi növény változó mennyiségben, de tartalmazza az ún. gyógyhatóanyagokat, a gyógynövények ezek nagyobb mennyiségével tűnnek ki. Természetes kérdésként teheti fel valaki: ugyan miért használnánk teaként a gyógynövényt, amikor annak ipari kivonata csak a célzott hatóanyagot és azt nagyobb mennyiségben tartalmazza? Valóban, a  gyógyszertárakban megvásárolható és ipari úton előállított gyógyszerek nagyobb töménységben tartalmazzák a hatóanyagot, de ugyanakkor nem versenyezhetnek a gyűjtött (tehát „ingyenes”) és valamennyi komponensét (íz-illat anyag) megőrző növénnyel.
A leginkább emlegetett hatóanyagok az alkaloidák, glikozidák, szaponinok, keserű anyagok, illóolajok, tanninok, nyálkák, vitaminok. Ezeket az értékeseknek tekintett anyagokat vízzel, borral, alkohollal vonjuk ki fogyasztás végett. A glikozidok monoszacharidokból álló, cukorszerű anyagok. Kis mennyiségben alkalmazva szíverősítők. E csoportba tartoznak a szaponinok is, amelyek habzó tulajdonságuk miatt kapták nevüket, és egyébként mérgező hatásúak (hemolízist okozhatnak), de köptetőként, légúti betegségeknél a gyógyászat javallja. Az alkaloidok lúgos természetű, nitrogéntartalmú, szintén kis dózisban és óvatosan használt anyagok (például strichin, efedrin, morfin, szkopolamin, hiosciamin), az illóolajok (vízben nem, csak alkoholban oldódók) antiszeptikusak, légző- és idegrendszerre hatók. A tanninokat a sebek gyógyításában, szövetek regenerálásában, belsőleg a bél gyulladásos betegségében használják. A keserű anyagok a növények többségére jellemzőek. Jobbára alkoholos kivonatokban a gyomornedvtermelést fokozzák, segítik az emésztést, étvágyfokozók. A növényekben előforduló ásványi anyagok és vitaminok – bár pótlásra szorulnak szükségleteink alapján – fontos kiegészítői a többi hatóanyagnak.